兽药的性质对药效学特点

1、溶解度：药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。

2、脂水分配系数P

Corg：药物在非水相或正辛醇中的浓度

Cw：药物在水中的浓度

P值越大，脂溶性越高（常用lgP表示）

3、吸收性与脂溶性抛物线的规律：脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。

4、药物结构对P的影响

①水溶性增大：官能团形成氢键能力强/离子化程度高（羟基、季铵等）

②酯溶性增大：含有非极性结构（烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等）

5、渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性

分类

特点

药效

第I类

高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率

体内吸收取决于胃排空速率

第Ⅱ类

低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率

体内吸收取决于溶解速率

第Ⅲ类

高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响

体内吸收取决于渗透效率

第Ⅳ类

低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物体内吸收比较困难

体内难吸收

6、药物酸碱性与解离度

pKa：解离常数pH：体液的pH

[HA]和[B]：非解离型酸/碱药物浓度

[A-]和[HB+]：解离型酸/碱药物浓度

举例——酸性药物：pKa＞pH，分子型比例高；pKa＝pH，解离／非解离各一半。

注明：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

7、弱酸性药物，胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收；弱碱性药物，肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收；极弱碱性，酸性中解离少，易吸收；强碱性则完全离子化，胃肠道中多离子化，难吸收。

8、通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，以解离形式起作用。

说明：转帖请注明“兽药药理与处方技术”

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