倍诺宁转晶型兽药的杰出代表,禽大肠杆菌病
新工艺高品质疗效好
倍诺宁四大优势奠定尊贵品质
高效倍诺宁是禽大肠杆菌病的首选药物,对大肠杆菌败血症有卓效。
速效倍诺宁三十分钟有效,二个小时即可达到最高血药浓度。
长效倍诺宁有效浓度可以维持二十四小时,属长效药物。
成本低倍诺宁成本低,只相当于同效产品的五分之一的成本。
倍诺宁禽大肠杆菌的特效药
适用于禽(鸡、鸭、鹅、鸽子等)大肠杆菌病,大肠杆菌败血症。
倍诺宁用量小、吸收好、疗效高
用法用量:倍诺宁毫升(毫升)兑斤(0斤),连用3天。
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转晶型兽药概念
晶型药物:具有晶体物质特性的药物。
多晶型现象:同一晶体药物有多种分子排列结构,称为多晶型现象。
转晶型药物:将特定晶型的药物转变为其他晶型而获得新药物被称为转晶型药物。
转晶型兽药实现药效提升的主要途径
1、提高药物载体液中的溶解度和溶解速度:
药物在体液的溶解度越高,血药浓度就越高;溶解速度越快,药物起效就越快。(药物在体液内的溶解度和溶解速度和药物在水中的溶解度和溶解速度无关。)
2、降低血浆蛋白结合率,提高游离浓度:
药物在体内被血浆蛋白结合,就丧失和病原微生物结合的能力,不能发挥药效。而处于游离态的药物,具有高效对抗病原微生物的能力。
3、降低药物分子在体液内的簇集程度:
常规晶型的药物由于药物分子间作用力大,在体液中往往多个分子簇集在一起共同作用一个细菌,造成药物浪费;转晶型药物的药物分子之间的作用力小,在体液以较少数量药物分子作用于一个细菌,这样,同浓度的转晶型药物就可以杀灭更多的病原微生物。
转晶型兽药的研发工艺
1、靶药物晶型检测
通过X射线强度,;利用一系列数学处理,推引出结构因子的相角,测定晶体结构。或利用晶体的对称性和其他性质以及结构规则,从理论上计算晶体的衍射强度,再把计算值与实验值进行比较,并经过多次修正模型,使计算值与实验值尽可能符合。
2、确立转晶型方式
通过研磨、加热、重结晶、小分子络合、采沉分散等多组试验,并对试验结果进行晶型测定,找出转晶型的可行性途径,进而确定靶药物的转晶型的方式,通过条件控制,分离出特定条件获得特定晶型或多晶型。
3、筛选优势晶型
通过对获得的药物新晶型进行药代学、药动学、毒理学等测定,筛选出在动物体内中溶出速度快,溶出率高、血浆蛋白结合率、有效血药浓度持续时间长、簇集程度低、毒性低、理化性质稳定的优势晶型,同时进一步验证和确立优势晶型的获得工艺。
4、转晶型兽药动物实验
通过设立实验模型,把转晶型兽药和普通晶型兽药的临床使用效果进行多组试验,统计和对比试验组的感染率、康复率、有效率、死亡率、增重、体内分布、代谢速度等多项指标,确立转晶型兽药的适应症,使用方法和使用剂量。
5、转晶型兽药生产销售
将通过毒理、药理和临床试验的优势晶型药物进行稳定性试验和加速试验;筛选出产品理化性质稳定的晶型;同时由产品策划部进行包装策划、印刷;然后按照GMP要求进行生产,成品检验合格后入库,进入产品销售环节。
转晶型与普通晶型恩诺沙星实验数据
1、均以2.5mg/kg体重的剂量,18日龄的AA肉食鸡注射,通过监测不同给药时间,药物的血药浓度情况,绘制成表:
给药时间药物
(h)普通恩诺沙星转晶型恩诺沙星
0..35±0..48±0.23
0..68±0..84±0.56
0.51.20±0..35±0.27
11.52±0..84±0.34
21.95±0..28±0.51
32.24±0..57±0.42
42.29±0..84±0.74
62.11±0..74±0.73
81.62±0..48±0.23
.01±0..28±0.34
.53±0..56±0.62
.29±0..7±0.58
2、均以5mg/kg体重的剂量,注射18日龄的AA肉食鸡,通过监测药物分布半衰期、表观容积、消除半衰期,绘制成表:
普通恩诺沙星
转晶型恩诺沙星
结果
T1/2α
(0.25±0.14)h
(0.37±0.12)h
转晶型恩诺沙星分布半衰期延长48%
vd
(4.53±1.07)L/kg
(8.17±0.31)L/kg
转晶型恩诺沙星表观分部容积提高80%
T1/2β
(5.26±0.8)h
(9.52±1.86)h
转晶型恩诺沙星消除半衰期延长80%
3、均以3mg/kg体重的剂量,38日龄的AA肉食鸡口服,通过监测药物代谢的多个项目,得出如下对比,绘制成表:
普通恩诺沙星
转晶型恩诺沙星
结果
Ka
(1.72±0.58)h
(1.22±0.13)h
转晶型恩诺沙星蛋白结合率降低29%
Tmax
(1.76±0.21)h
(1.17±0.21)h
转晶型恩诺沙星达峰时间提前34%
Cmax
(1.45±0.31)h
(1.97±0.31)h
转晶型恩诺沙星达峰浓度提高35%
生物利用度
72.13%
83.24%
转晶型恩诺沙星生物利用度提高15%
T1/2β
(9.14±1.36)h
(12.26±1.71)h
转晶型恩诺沙星消除半衰期延长34%
试验结果表明,转晶型恩诺沙星在血物浓度、达峰时间、达峰浓度、生物利用度、消除半衰期、表观分部容积等诸多药理学指标都明显优于普通晶型恩诺沙星,具有显著的临床实用价值。
转晶型兽药优势列举
——治疗效果绝佳的好产品
转晶型兽药的临床实际用量只有普通晶型的1/5,但治疗效果超普通晶型药物。
——成本可以更节约的好产品
转晶型兽药的临床使用效果和同工艺的进口产品相当,但使用成本只用进口产品的1/4。
——质量经得起检验的好产品
以往市场上的复方抗菌药物,不能通过兽药主管部门检测;转晶型兽药不仅治疗效果更佳,而且是国标产品。
——更有市场竞争力的好产品
转晶型兽药科技含量高,同类竞品少,临床疗效好,使用成本适中,符合国家检测,市场竞争优势更大。
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